El clorhidrato de lidocaína se metaboliza rápidamente por el hígado, y los metabolitos y el fármaco sin cambios se excretan por los riñones. La biotransformación incluye la N-dealcilación oxidativa, la hidroxilación en anillo, la división del enlace de la amida y la conjugación. La N-dealquilación, una vía importante de biotransformación, produce los metabolitos monoetilglicinexilidide y glicinexilidide. Las acciones farmacológicas/toxicológicas de estos metabolitos son similares, pero menos potentes que las del clorhidrato de Lidocaína. Aproximadamente el 90% del clorhidrato de Lidocaína administrado se excreta en forma de varios metabolitos, y menos del 10% se excreta sin cambios. El metabolito primario en la orina es un conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

1. La lidocaína, la xilocaína o la lignocaína es un anestésico local común y un fármaco antiarrítmico de clase 1b. La lidocaína se usa tópicamente para aliviar la picazón, ardor y dolor de las inflamaciones de la piel, inyectada como anestesia dental o como anestesia local para cirugía menor.
 2.está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, una lista de los medicamentos más importantes que se necesitan en un sistema de salud básico.
 3. La lidocaína es el fármaco antiarrítmico de clase 1b más importante; se utiliza por vía intravenosa para el tratamiento de arritmias ventriculares si no se dispone de amiodarona o no está contraindicada.
 4. Se debe administrar lidocaína para esta indicación después de que se haya iniciado la desfibrilación, RCP y vasopresores. Ya no se recomienda una administración profiláctica rutinaria para el infarto agudo de miocardio; el beneficio general de esta medida no es convincente.