Información Básica.
No. de Modelo.
injection
certificado de fábrica
gmp
Paquete de Transporte
cartón
Especificación
40mg
Marca Comercial
sinoleada
Origen
China
Capacidad de Producción
100000ctns por mes
Descripción de Producto
| Nombre genérico | Metilprednisolona Sucinato de sodio para inyección |
| Fuerza | 40 mg |
| Embalaje | 10 viales /caja;25 viales /caja |
| Origen | China |
Diseño de envases por nuestro equipo
Servicio de registro por nuestro equipo
Dossier de registro disponible por nuestro equipo
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Nombre del producto:
Metilprednisolona Sucinato de sodio para inyección 40mg
Carácter:
El tamaño 40mg de este producto es una botella de dos cámaras, la cámara inferior es de color blanco a cuasi-blanco liofilizado masa o polvo, y la cámara superior es incoloro y líquido transparente.
Indicaciones:
El succinato de metilprednisolona sódica para inyección está indicado para usarse como tratamiento alternativo para ciertos trastornos endocrinos, donde son solo sintomáticos.
Interacción con fármacos:
La metilprednisolona es un sustrato de la enzima citocromo P450 (CYP), que se metaboliza principalmente por la enzima CYP3A4. CYP3A4 es la enzima dominante en la subfamilia CYP más abundante en el hígado adulto. Cataliza la 6β-hidroxilación de esteroides, que es la primera etapa básica del metabolismo de los corticosteroides endógenos y sintéticos. Muchos otros compuestos son también sustratos para CYP3A4, y algunos de estos (y otros medicamentos) han demostrado alterar el metabolismo de los glucocorticoides a través de la inducción (upregulation) o la inhibición de la enzima CYP3A4.
Inhibidores de CYP3A4 - los medicamentos que inhiben la actividad de CYP3A4, por lo general reducen el aclaramiento hepático y aumentan las concentraciones plasmáticas de los fármacos sustrato de CYP3A4, como la metilprednisolona. Debido a la presencia de inhibidores de CYP3A4, la dosis de metilprednisolona puede necesitar ser ajustada para evitar la toxicidad de los esteroides.
Inductores CYP3A4 - los fármacos que inducen la actividad CYP3A4 generalmente aumentan el aclaramiento hepático, lo que resulta en concentraciones plasmáticas más bajas de fármacos sustrato CYP3A4. Tomarlo al mismo tiempo puede requerir aumentar la dosis de metilprednisolona para lograr el efecto deseado.
Sustrato CYP3A4 - el aclaramiento hepático de metilprednisolona puede ser inhibido o inducido debido a la presencia de otro sustrato CYP3A4, que requiere un ajuste de dosis adecuado. Las reacciones adversas causadas por el uso de cualquiera de los dos medicamentos pueden ser más probables de ocurrir cuando ambos medicamentos se usan juntos.
Para evitar problemas de compatibilidad y estabilidad, se recomienda administrar succinato de metilprednisolona sódica por separado de otros compuestos que se administran por vía intravenosa. Los medicamentos que son físicamente incompatibles con la solución de succinato sódico metilpredona incluyen, pero no se limitan a: alopurinol sódico, clorhidrato de doxapram, tigaciclina, clorhidrato de diltiazem, gluconato de calcio, bromuro de vecuronio, bromuro de rocuronio, cisenesulfonato atracuronio, glirobromuro y propofol.
La compatibilidad y estabilidad de la solución intravenosa de succinato sódico de metilprednisolona y su mezcla con otros fármacos intravenosos depende del pH, la concentración, el tiempo, la temperatura de la mezcla y la solubilidad de la metilprednisolona misma. Por lo tanto, para evitar problemas de compatibilidad y estabilidad, se recomienda que la metilprednisolona sodium succinate se administre por separado de otros fármacos tanto como sea posible, ya sea por vía intravenosa a través de una cámara de drogas intravenosas o como una infusión intravenosa de solución "piggy-back".
Farmacología y toxicología:
Este producto es metilprednisolona para inyección intravenosa e intramuscular. Es un glucocorticoide sintético. Esta solución acuosa altamente concentrada es especialmente adecuada para estados de enfermedad que requieren una terapia hormonal fuerte y de acción rápida. La metilprednisolona tiene fuertes actividades antiinflamatorias, inmunosupresoras y antialérgicas.
se difunden a través de las membranas celulares y se unen a receptores específicos en el citoplasma. Esta unión entra entonces en el núcleo, se une al ADN (cromosomas), inicia la transcripción del ARNm y luego sintetiza varias proteínas enzimáticas, que se cree que son la fuente final de sus diversos efectos sistémicos, no solo juegan un papel importante en la inflamación y los procesos inmunitarios, pero también afectan el metabolismo de carbohidratos, proteínas y grasas, y también tienen un efecto en el sistema cardiovascular, el sistema musculoesquelético y el sistema nervioso central.
-- actos sobre procesos inflamatorios e inmunitarios:
La mayoría de los efectos terapéuticos de están relacionados con sus propiedades antiinflamatorias, inmunosupresoras y antialérgicas, que conducen a los siguientes resultados:
- reducir la inflamación alrededor de las lesiones de las células inmunitarias activas
- reduce la dilatación de los vasos sanguíneos
- membrana lisososómica estable
- inhibición de la fagocitosis
- reduce la producción de prostaglandinas y sustancias afines
4mg de metilprednisolona tiene el mismo efecto glucocorticoide (efecto antiinflamatorio) que 20mg la metilprednisolona tiene un efecto corticosteroide muy bajo en sal (200mg de metilprednisolona es equivalente a 1mg de desoxicercorticosterona).
- efectos sobre el metabolismo de los carbohidratos y las proteínas:
tienen la función de descomponer la proteína, y los aminoácidos liberados se convierten en glucosa y glucógeno en el hígado a través de la gluconeogénesis. Al mismo tiempo, la absorción de glucosa por los tejidos periféricos se reduce, lo que resulta en un aumento del azúcar en la sangre y la glucosuria. Esto es especialmente cierto para aquellos que están predispuestos a la diabetes.
-- efectos sobre el metabolismo de las grasas:
Tienen la función de descomponer la grasa, que afecta principalmente a los miembros; además, también tienen un efecto de síntesis de grasa, que es particularmente obvio en el pecho, el cuello y la cabeza. Todo esto conduce a una redistribución de la grasa.
El efecto farmacológico máximo de ocurrió después de las concentraciones sanguíneas máximas, lo que sugiere que la mayoría de sus efectos fueron inducidos por la alteración de la actividad enzimática en lugar de por la acción directa del fármaco.
[u] datos de seguridad preclínica [/u]
Según estudios rutinarios de farmacología de seguridad, se realizaron estudios repetidos de toxicidad por dosis en ratones, ratas, conejos y perros administrados por vía intravenosa, intraperitoneal, subcutánea, intramuscular y oral, y no se encontraron peligros inesperados. La metilprednisolona es un potente esteroide con la misma actividad farmacológica que , entre ellos se incluyen los efectos sobre el metabolismo de los carbohidratos, el equilibrio de electrolitos y agua, los componentes físicos de la sangre, el tejido linfoide, el metabolismo de las proteínas que resulta en la pérdida o deficiencia de aumento de peso, la linfocitopenia, la atrofia del bazo, la esteatosis del timo, los ganglios linfáticos, corteza suprarrenal y testículos, así como proliferación de células de hígado e islotes. Un estudio de reversibilidad de 30 días en ratas tratadas con metilprednisolona mostró que la función normal del órgano se restauró en un plazo de aproximadamente un mes después de la interrupción del fármaco. Después de 52 semanas de tratamiento con metilprednisolona, muchos parámetros volvieron a la normalidad después de un período reversible de 9 semanas. Las toxicidades encontradas en los estudios de toxicidad de administración repetida son las que se espera que sean inducidas por la exposición sostenida a los corticoesteroides exógenos.
Efecto carcinogénico:
Dado que el medicamento solo es adecuado para el tratamiento a corto plazo, y no hay indicios de que sea potencialmente carcinógeno, no se han realizado estudios a largo plazo en los que se evalúe su efecto carcinogénico en animales. Actualmente no hay evidencia de que los corticosteroides causen cáncer.
Efectos teratogénicos:
Se realizaron pruebas de ensayo de daño de ADN/elución alcalina en células de hámster V79 chinas y no hubo evidencia de posibles mutaciones genéticas y cromosómicas. La metilprednisolona no induce daño cromosómico en ausencia del sistema de activación del hígado.
Toxicidad reproductiva:
En estudios en animales de toxicidad embrionaria de la metilprednisolona, no se encontraron efectos teratogénicos en ratones o ratas a las que se administraron dosis intraperitoneales diarias de 125mg/kg/ día o 100mg/kg/ día, respectivamente. La metilprednisolona 20mg/kg/ día por inyección subcutánea tiene un efecto teratogénico en ratas. Se administraron 1,0mg/kg/ día de acetato de metilprednisona por inyección subcutánea, y el acetato de metilprednisona tuvo efecto teratogénico.
Almacenamiento:
Medicina no disuelta, sellada, almacén de 15-25ºC.
La solución disuelta con el diluyente incluido puede almacenarse a temperatura ambiente (15-25 ° C) durante 48 horas.
